大青叶抗内毒素活性部位筛选
点击数:19282016-08-23 16:09:21 来源: 北京耐确生化技术研究所
大青叶系十字花科植物菘蓝的干燥叶,是常用的清热解毒类中药,临床上被广泛用于治疗流感、腮腺炎、肝炎等。现代医学关于清热解毒功效的阐释目前主要集中于以下两点:一是抗细菌内毒素作用,二是抗病原微生物作用,尤其是抗内毒素活性为该类中药的重要属性。华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部通过实验评价和比较大青叶5个化学部位的抗内毒素作用,发现大青叶Ⅳ部位抗内毒素活性显著。
研究人员采用动态浊度法测定细菌内毒素浓度,观察大青叶不同化学部位对放线菌素D敏化小鼠内毒素致死攻击的保护作用。并以内毒素制备家兔发热模型,测定其肛温变化。结果表明,大青叶Ⅳ部位能直接中和降解内毒素,显著降低内毒素的致热性和致死性,说明其具有显著的体内外抗内毒素活性。
研究人员介绍,内毒素具有十分广泛的生物活性,许多疾病都与内毒素直接相关,如休克、毒血症、成人呼吸窘迫综合征、多器官功能衰竭等,因而抗内毒素药物的开发研制逐渐成为人们关注的热点。体内动物保护试验观察药物对内毒素所致动物休克死亡的影响,已成为检测药物拮抗内毒素致死效应的可靠方法。本实验中采用放线菌素D损伤机体免疫机制及清除内毒素的主要场所--肝脏,导致内毒素灭活减少,因而能显著增强小鼠对内毒素攻击的敏感性。同时,以内毒素诱导家兔发热,能够有效地观察药物对内毒素致热性的抑制作用。显然,结合体内外实验筛选大青叶的抗内毒素活性部位,其结论相互印证,互为补充,值得信赖。
研究人员指出,本实验结果表明,大青叶IV部位具有显著的体内外抗内毒素活性,可以确认为大青叶主要的抗内毒素活性部位。其药理活性强度与之所含的有机酸类等化学成分密切相关。这些活性成分通过直接灭活细菌内毒素、抑制其毒性生物效应或者增强机体免疫机能抵御毒素侵袭从而发挥持久且有益的抗内毒素作用,但其具体分子作用机制有待进一步研究。